GLP-1 агонисти: кои са молекулите
Тази статия е предоставена единствено с научна, образователна и изследователска цел и се основава на публично достъпни научни източници и проучвания. Съдържанието не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или официално твърдение относно ефективността или безопасността на описаните пептиди и съединения. Всички разглеждани продукти и съединения са предназначени само и единствено за научни и изследователски цели, както и за референтни стандарти при HPLC анализи и не са одобрени лекарствени продукти.
GLP-1 агонистите са молекули, които имитират естествения чревен хормон GLP-1 и се свързват с неговия рецептор. Терминът обозначава цял клас, а не едно вещество — в него влизат както одобрени лекарства, така и молекули, които още са в проучвания.
Естественият GLP-1 издържа минути в кръвта. Всички молекули от класа са променени така, че да издържат часове или дни — това е цялата разлика между хормона и лекарството.
Кои са молекулите
| Молекула | Рецептори | Статут |
|---|---|---|
| Ексенатид | GLP-1 | първият от класа, одобрен |
| Лираглутид | GLP-1 | одобрен, дневно приложение |
| Дулаглутид | GLP-1 | одобрен, седмично приложение |
| Семаглутид | GLP-1 | одобрен; има и форма за прием през устата |
| Тирзепатид | GLP-1 + GIP | одобрен; двоен агонист |
| Ретатрутид | GLP-1 + GIP + глюкагон | в клинични проучвания фаза III |
Строго погледнато тирзепатид и ретатрутид не са „чисти“ GLP-1 агонисти, а двоен и троен агонист. В практиката обаче се говори за тях в същия контекст, защото GLP-1 рецепторът е общ за всички.
„GLP-1 таблетки“: какво е вярно и какво не
Темата обърква, защото под едно име се предлагат две съвсем различни неща.
- Орален семаглутид. Съществува регистрирано лекарство с таблетна форма. За да премине пептидът през стомаха, към таблетката е добавено вещество, което подпомага усвояването. Приема се по строги правила — на гладно, с малко вода и с изчакване преди храна, защото иначе усвояването рязко пада.
- „GLP-1 таблетки“ от интернет. Продукти, рекламирани като такива, най-често са хранителни добавки — берберин, екстракти, фибри. Те не съдържат GLP-1 агонист и не са преминали оценка като лекарство. Наименованието е маркетингово.
Практическото следствие: данните за отслабване от клиничните проучвания се отнасят за конкретните регистрирани продукти в конкретни количества — те не се пренасят автоматично върху добавка, която просто носи същото име на етикета.
Търговско име и международно наименование
Една и съща молекула се среща под няколко имена: международното непатентно наименование (семаглутид, тирзепатид) описва веществото, а търговските имена принадлежат на конкретните продукти на производителите. Когато две опаковки изглеждат различно, но в състава стои едно и също INN, става дума за едно и също активно вещество.
Какво не е GLP-1 агонист
- Берберинът — растителен алкалоид, рекламиран като „природен Ozempic“. Действа по друг механизъм и няма общо с GLP-1 рецептора.
- Инсулинът — също пептид, но друг хормон с друга функция.
- Колагеновите пептиди — хидролизиран белтък, без сигнална роля.
Статут в България
Одобрените молекули от класа се отпускат по лекарско предписание. Ретатрутид няма разрешение за употреба. Продуктите в каталога са за изследователска употреба и не са предназначени за прием от хора — те са в GLP-1 агонисти и в пептиди за отслабване.
Често задавани въпроси
Какво са GLP-1 агонистите?
Клас молекули, които имитират чревния хормон GLP-1 и се свързват с неговия рецептор. Включва ексенатид, лираглутид, дулаглутид, семаглутид, а в по-широк смисъл и двойния тирзепатид и тройния ретатрутид.
Има ли GLP-1 в таблетки?
Да — съществува регистрирана таблетна форма на семаглутид с вещество, подпомагащо усвояването, и със строги правила за прием. Продуктите, рекламирани онлайн като „GLP-1 таблетки“, обикновено са хранителни добавки без GLP-1 агонист в състава.
Безопасни ли са „GLP-1 таблетките за отслабване“ от интернет?
Те не са оценявани като лекарства и обикновено не съдържат GLP-1 агонист. Данните от клиничните проучвания се отнасят за регистрираните продукти, а не за добавки със сходно име.
Тирзепатид GLP-1 агонист ли е?
Той е двоен агонист — действа и на GLP-1, и на GIP рецептора. Затова се разглежда в същия клас, но не е „чист“ GLP-1 агонист.
Коя е най-новата молекула от класа?
Ретатрутид — троен агонист на GLP-1, GIP и глюкагоновия рецептор, който е в клинични проучвания фаза III и още не е одобрен.
Как действат върху теглото?
Чрез забавено изпразване на стомаха и действие върху центровете за апетит. Подробно: GLP-1 за отслабване и апетит.
Източници
- Европейска агенция по лекарствата (EMA) — оценъчни доклади за молекулите от класа.
- Изпълнителна агенция по лекарствата (ИАЛ) — регистър на лекарствените продукти в България.
- PubMed / National Library of Medicine — публикации за инкретиновите аналози.
