GLP-1 агонисти
Продуктите в тази категория са предназначени само и единствено за научни и изследователски цели, както и за референтни стандарти при HPLC анализи и не са одобрени лекарствени продукти. Не са предназначени за диагностика, лечение или профилактика при хора или животни. Не са одобрени от FDA, EMA или български регулатор.
Продукти в категорията
GLP-1 рецепторните агонисти са молекули, които имитират естествения инкретинов хормон GLP-1 (глюкагоноподобен пептид-1). Той се отделя от червата след хранене, засилва отделянето на инсулин спрямо кръвната захар, забавя изпразването на стомаха и намалява апетита чрез центровете за ситост в мозъка.
Трите молекули в тази категория се различават по броя рецептори, върху които действат едновременно. Това е и причината за разликата в резултатите им.
Трите молекули и техните рецептори
| Молекула | Рецептори | Какво добавя всеки рецептор | Загуба на тегло в проучванията |
|---|---|---|---|
| Семаглутид | GLP-1 | ситост, забавено изпразване на стомаха, инсулинов отговор | −14,9% за 68 седмици (STEP 1) |
| Тирзепатид | GLP-1 + GIP | GIP влияе на мастната тъкан и усилва инсулиновия отговор | −20,9% при 15 mg за 72 седмици (SURMOUNT-1) |
| Ретатрутид | GLP-1 + GIP + глюкагон | глюкагоновият рецептор повишава разхода на енергия | −24,2% за 48 седмици (Фаза 2); до −28,7% за 68 седмици (TRIUMPH-4) |
Регулаторен статут
- Семаглутид е одобрен като лекарство с рецепта: Ozempic и Rybelsus при диабет тип 2, Wegovy при затлъстяване.
- Тирзепатид е одобрен като Mounjaro и Zepbound.
- Ретатрутид е в програмата TRIUMPH (Фаза 3) на Eli Lilly и не е одобрен нито от EMA, нито от FDA.
- Флаконите в тази категория са изследователски материал, а не аптечни лекарства, независимо че съдържат същите молекули.
Какво още се изследва по инкретиновия път
Амилиновият аналог кагрилинтид действа по отделен механизъм за ситост и се изследва заедно със семаглутид. Всички пептиди, свързани с теглото, са в категорията пептиди за отслабване, а готовите разтвори – в писалки с пептиди.
Свързани статии
Какво са GLP-1 агонистите, как действат, GLP-1, апетит и прием на храна, от какво зависят дозите в проучванията, ретатрутид или семаглутид и ретатрутид или тирзепатид.
Често задавани въпроси
-
Какво са GLP-1 рецепторните агонисти?
Молекули, които се свързват с рецептора за GLP-1 и повтарят действието на естествения чревен хормон: повече инсулин при висока кръвна захар, по-бавно изпразване на стомаха и по-слаб апетит.
-
Кой е най-силният GLP-1 агонист?
По данни от проучванията ретатрутид (троен агонист) показва най-голяма загуба на тегло, следван от тирзепатид и семаглутид. Ретатрутид обаче все още не е одобрен за употреба.
-
Каква е разликата между GLP-1 и GIP?
И двата са инкретинови хормони от червата. GLP-1 действа главно върху ситостта и инсулина, а GIP влияе и върху мастната тъкан. Тирзепатид активира и двата рецептора, семаглутид – само GLP-1.
-
Ретатрутид GLP-1 агонист ли е?
Да, но не само. Той е троен агонист: освен GLP-1 активира и GIP, и глюкагоновия рецептор, който повишава разхода на енергия.
-
Същото ли са тези флакони и Оземпик?
Не. Ozempic е регистрирано лекарство с листовка и рецепта. Флаконите тук съдържат същата молекула, но се предлагат като материал за изследователска употреба.
