Ретатрутид дозировка: дозите от клиничните проучвания (2 до 12 mg)
Тази статия е предоставена единствено с научна, образователна и изследователска цел и се основава на публично достъпни научни източници и проучвания. Съдържанието не представлява медицински съвет, препоръка за употреба или официално твърдение относно ефективността или безопасността на описаните пептиди и съединения. Всички разглеждани продукти и съединения са предназначени само и единствено за научни и изследователски цели, както и за референтни стандарти при HPLC анализи и не са одобрени лекарствени продукти.
Дозировката на ретатрутид в клиничните проучвания е веднъж седмично, подкожно, с постепенно повишаване на дозата на всеки 4 седмици. Започва се с 2 mg, а поддържащите дози във Фаза 3 (програмата TRIUMPH) са 4, 9 и 12 mg седмично [3]. Във Фаза 2 са изследвани и 1 mg и 8 mg [1]. Ретатрутид не е одобрено лекарство, затова няма официална листовка или препоръчана схема за употреба при хора. Всички цифри по-долу са от научни публикации и описват какво е правено в проучванията.
Статията е информационна. Тя не е медицински съвет и не е инструкция за самостоятелно прилагане. Продуктите в магазина са за изследователска употреба.
Обобщение: дози в проучванията
| Честота | 1 път седмично, в един и същи ден |
|---|---|
| Начин на прилагане | подкожна инжекция |
| Начална доза | 2 mg седмично (във Фаза 2 някои групи започват с 4 mg) |
| Повишаване | на всеки 4 седмици до целевата доза |
| Поддържащи дози (Фаза 3) | 4 mg, 9 mg или 12 mg седмично |
| Максимална изследвана доза | 12 mg седмично |
| Защо постепенно | за да се ограничат гаденето, повръщането и диарията |
Схемата от Фаза 2 (NEJM, 2023)
В проучването при затлъстяване без диабет (338 участници, 48 седмици) учените сравняват няколко групи с различна целева доза и различна начална доза [1]:
| Целева доза | Начална доза | Стъпки (по 4 седмици) | Тегло на 48-а седмица |
|---|---|---|---|
| 1 mg | 1 mg | без повишаване | −8,7% |
| 4 mg | 2 mg или 4 mg | 2 → 4 mg | −17,1% |
| 8 mg | 2 mg или 4 mg | 2 → 4 → 8 mg или 4 → 8 mg | −22,8% |
| 12 mg | 2 mg | 2 → 4 → 8 → 12 mg | −24,2% |
| Плацебо | – | – | −2,1% |
Важен извод от Фаза 2: групите, започнали с 2 mg, имат по-малко стомашно-чревни оплаквания от тези, започнали направо с 4 mg. Затова във Фаза 3 всички групи стартират с 2 mg [1][3].
Схемата от Фаза 3 (TRIUMPH, 2025–2026)
В програмата TRIUMPH участниците започват с 2 mg седмично, а дозата се повишава на всеки 4 седмици до една от трите поддържащи дози: 4, 9 или 12 mg. Регистърът ClinicalTrials.gov (NCT05929066) не описва стъпките подробно. Според вторични източници, базирани на материали на Lilly, пътят е 2 → 4 → 6 → 9 → 12 mg, като 6 mg е само междинна стъпка [3]. Така целевите 12 mg се достигат около 17-ата седмица.
| Поддържаща доза | Тегло (TRIUMPH-1, 80 седмици)* | Тегло (TRIUMPH-2, с диабет) |
|---|---|---|
| 4 mg | −19,0% | −12,7% |
| 9 mg | −25,9% | −19,1% |
| 12 mg | −28,3% | −20,8% |
| Плацебо | −2,2% | около −4% |
* Данни от съобщенията на Eli Lilly (при участниците, продължили лечението). В публикацията в NEJM за всички рандомизирани стойностите са −17,6%, −23,7% и −25,0% [2][3].
Каква доза дава какъв резултат
Ефектът зависи ясно от дозата, но разликата между 9 и 12 mg (около 2–3 процентни пункта) е по-малка от разликата между 4 и 9 mg (около 7 пункта). Същевременно нежеланите реакции и прекратяванията на лечението растат с дозата. Затова в бъдещата клинична практика вероятно ще има няколко поддържащи дози, а не една „най-добра“.
Концентрации и преизчисления в лабораторията
При работа с лиофилизиран ретатрутид концентрацията се определя от количеството разтворител. Формулата е проста: концентрация (mg/mL) = количество пептид (mg) ÷ обем вода (mL).
| Продукт | Разтворител | Концентрация |
|---|---|---|
| Флакон 6 mg | 1 mL | 6 mg/mL |
| Флакон 12 mg | 2 mL | 6 mg/mL |
| Флакон 20 mg | 2 mL | 10 mg/mL |
| Писалка 20 mg / 3 mL | готов разтвор | 6,67 mg/mL |
| Писалка 40 mg / 3 mL | готов разтвор | 13,33 mg/mL |
За други количества използвайте нашия пептиден калкулатор. Таблицата е за преизчисления при лабораторна работа и не е препоръка за прилагане.
Защо самостоятелното дозиране е рисковано
- Няма одобрена листовка. Ретатрутид не е лекарство; схемите от проучванията са прилагани под лекарски контрол с редовни изследвания.
- Нежеланите реакции растат с дозата: гадене, повръщане, ускорен пулс, дизестезия (виж странични ефекти на ретатрутид).
- Взаимодействия. При хора, които приемат инсулин или сулфонилурейни препарати, рискът от хипогликемия нараства.
- Качество на продукта. Без потвърдена чистота и количество (сертификат за анализ) няма как да се знае каква е реалната доза.
Често задавани въпроси за дозировката на ретатрутид
С каква доза ретатрутид се започва в проучванията?
Във Фаза 3 (TRIUMPH) всички участници започват с 2 mg веднъж седмично. Във Фаза 2 някои групи започват с 4 mg, но имат повече стомашно-чревни оплаквания, затова 2 mg става стандартна начална доза.
Колко често се прилага ретатрутид?
Веднъж седмично, подкожно. Полуживотът на молекулата е около 6 дни, което позволява седмичен режим [4].
Коя е максималната доза ретатрутид?
Максималната изследвана поддържаща доза е 12 mg седмично. По-високи дози не са тествани в публикуваните проучвания.
Колко време отнема достигането на 12 mg?
При повишаване на всеки 4 седмици 12 mg се достигат след около 16 седмици: на 13-ата седмица във Фаза 2 (стъпки 2–4–8–12 mg) и около 17-ата седмица във Фаза 3 (стъпки 2–4–6–9–12 mg).
Колко седмици стига един флакон 20 mg?
Зависи изцяло от схемата, затова отговорът не е еднозначен. При работа с изследователски материал изчислението се прави с пептидния калкулатор по количество и концентрация.
Източници
- Jastreboff A.M. et al. Triple-Hormone-Receptor Agonist Retatrutide for Obesity – A Phase 2 Trial. N Engl J Med, 2023;389:514–526. doi:10.1056/NEJMoa2301972
- Jastreboff A.M. et al. Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity (TRIUMPH-1). N Engl J Med, 2026. doi:10.1056/NEJMoa2604169
- Eli Lilly and Company. Съобщения за TRIUMPH-1 (21 май 2026) и TRIUMPH-2/3 (23 юли 2026); ClinicalTrials.gov NCT05929066.
- Coskun T. et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist. Cell Metabolism, 2022. doi:10.1016/j.cmet.2022.07.013
Обща информация за молекулата има в статията какво е ретатрутид, а сравнение на флакон и писалка в ретатрутид на прах или в писалка.